固体药物多晶型
工艺研究
阿齐利特多晶型
盐酸阿齐利特(Azimilide
dihydrochloride)，化学名为1-{[5-（4-氯苯基）呋喃甲叉基]
氨基}-3-[4-（4-甲基-1-
哌嗪基）丁基]
海因二盐酸盐，是第三代复合型Ⅲ类抗心律失常药物。它既可以阻断快速延迟整流外向钾通道（IKr），也可以阻断慢速延迟整流外向钾通道（IKs），目前市场上尚没有一只药物具有这种新颖的作用机制。其不良作用相对于许多其他的传统抗心律失常药物显现出较低的发生率，耐受性好，且不存在逆向心率依赖性。在临床上用于室性心动过速、室上性心律失常的治疗、心房颤动及心肌梗死后猝死的预防，也用于预防埋藏式心脏转复除颤器（ICD）病人的室性心动过速。
临床研究表明，该药具有以下特点：对血压和心率的影响较低；对人体心电图的PR
或QRS
间期无影响；口服能完全吸收，不受食物影响；可每天服用一次；使用剂量与年龄、性别、肝、肾功能无关等，因此，成为国内外抗心律失常药物研究的热点。
鉴于该化合物的药学价值，天津药物研究院刘颖等人，对阿齐利特的系统进行了深入的研究，通过特定的制备方法，获得纯度高、具有确定晶型且重现性好的阿齐利特化合物，申请阿齐利特晶型专利5件。
5件发明专利涉及阿齐利特晶型Ⅰ-Ⅴ及其制备方法，还涉及用发明所得阿齐利特晶型制备的药物组合物及用途。阿齐利特系列晶型以其粉末X-射线衍射图及红外光谱图表征。发明名称专利申请号与发明名称包括：
专利号：ZL
200910244875.5；专利名称“盐酸阿齐利特的晶型Ⅰ及其制备方法和用途”；
专利号：ZL200910244876.X；专利名称“盐酸阿齐利特的晶型Ⅱ及其制备方法和用途”；
专利号：ZL
200910244877.4；专利名称“盐酸阿齐利特的晶型Ⅲ及其制备方法和用途”；
专利号：ZL
200910244880.6；专利名称“盐酸阿齐利特的晶型Ⅳ及其制备方法和用途”
专利号：ZL
200910244879.3；专利名称“盐酸阿齐利特的晶型Ⅴ及其制备方法和用途”。（二）
